【摘 要】
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在吉西他滨（gemcitabine）的N4位偶联上不同的二醇取代的苯磺酰基呋咱氮氧化物,设计合成了10个新型NO供体型吉西他滨衍生物9a-9e和10a-10e.体外抗肿瘤活性结果表明, 化合物9b-9d
【机 构】
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安徽中医药大学、安徽省现代中药重点实验室,南通大学药学院
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在吉西他滨（gemcitabine）的N4位偶联上不同的二醇取代的苯磺酰基呋咱氮氧化物,设计合成了10个新型NO供体型吉西他滨衍生物9a-9e和10a-10e.体外抗肿瘤活性结果表明, 化合物9b-9d和10b-10d显示较强的抗肿瘤活性, 尤其化合物10c不仅对HepG2、HCT116和SW620抗增殖活性（IC50=2.44-3.57 μmol·L-1）强于吉西他滨（IC50=3.87-7.52 μmol·L^-1）,而且释放出高浓度的NO.然而,加入NO清除剂后10c的抗肿瘤活性
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