去甲去氢斑蝥素衍生物的合成及细胞毒活性

来源 :烟台大学学报(自然科学与工程版) | 被引量 : 0次 | 上传用户：acecat

【摘要】

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以顺丁烯二酸酐和呋喃为起始原料,经Diels-Alder缩合、取代和缩合3步反应,合成了14个新的去甲去氢斑蝥素衍生物2a-2g和3a-3g以及6个羧酸钠盐4a,4c-4g,其中2a-2g和3a-3g结构均

【作者】

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张建强徐阳荣孟庆国

【机构】

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烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室

【出处】

：

烟台大学学报(自然科学与工程版)

【发表日期】

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2016年4期

【关键词】

：

去甲去氢斑蝥素衍生物合成细胞毒活性 dehydronorcantharidin derivative synthesis cytotoxic

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以顺丁烯二酸酐和呋喃为起始原料,经Diels-Alder缩合、取代和缩合3步反应,合成了14个新的去甲去氢斑蝥素衍生物2a-2g和3a-3g以及6个羧酸钠盐4a,4c-4g,其中2a-2g和3a-3g结构均经ESI-MS和1H NMR确证.用MTT法初步测定2a-2g和3a-3g对人肝癌细胞SMMC-7721和人肺癌细胞A549的体外细胞毒活性,结果表明,2e和3a的细胞毒活性优于去甲去氢斑蝥素.用MTT法初步检测了4a、4c-4g对A549增殖的影响,发现其对A549的抑制作用均弱于去甲去氢斑蝥素.

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