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大肠癌初治时已转移率高,根治术后复发或转移率高,其中以肝转移最多见,同时近年大肠癌的发病率呈明显上升趋势。通过复习近年国内外大量的临床研究报告,阐述了大肠癌化疗药物研究进展、化疗方案演化、给药途径及方式更新以及化疗联合单克隆抗体等新疗法的临床应用与研究概况,展望进一步提高大肠癌内科治疗(尤其是化疗)水平的新药物及新方法。