目的探讨二甲双胍对肿瘤血管及胃癌细胞生长的抑制作用。方法利用人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)细胞划痕试验、Transwell侵袭实验、Matrigel血管状结构形成实验,研究二甲双胍对血管内皮细胞侵袭、迁移及血管状结构形成的影响,且运用流式细胞仪检测二甲双胍对血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响;利用胃癌细胞BGC823的MTT实验、苏木精凋亡染色、Annexin-Ⅴ细胞凋亡实验、定量PCR凋亡因子检测实验,研究二甲双胍对胃癌细胞增殖、凋亡的影响。结果二甲双胍能够明显抑制HUVEC的迁移、侵袭、血管状结构形成,并且明显减少细胞VEGF的表达;二甲双胍对胃癌BGC823细胞的增殖有明显的抑制作用,且具有浓度依赖性,其中最大抑制率为68.80%,半抑制浓度(IC50)为(11.97±1.84)mmol/L;二甲双胍可以诱导胃癌BGC823细胞凋亡,具有浓度依赖性,10 mmol/L二甲双胍组凋亡比例接近60%;二甲双胍组BGC823细胞的Bcl-2 m RNA减少,而AMPKα1、Bax、Bad m RNA的表达增加。结论二甲双胍能够抑制肿瘤血管形成和胃癌细胞增殖,并诱导胃癌细胞凋亡,发挥抗胃癌细胞生长作用。