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肺癌的发病率及病死率一直居高不下，目前针对表皮生长因子受体以及抗血管内皮生长因子受体等的靶向治疗药物已成为临床一线用药，并辅助以放疗、手术治疗等。但是，临床发现肺癌细胞容易对药物产生耐药性，对放疗的敏感性也容易下降。研究发现PI3K/AKT/mTOR通路广泛存在于多种癌症细胞中，在细胞生长、增殖、血管生成等过程中起重要调节作用。不少研究学者发现，该通路的激活与肺癌细胞对表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂的耐药性和放疗的抵抗性呈现正相关。PI3K/AKT抑制剂或mTOR抑制剂均可逆转肺癌细胞的耐药性及放疗抵抗性，并有望成为治疗肺癌的新型抗癌药物。本文就近几年该信号通路有关的报道进行总结。