这些药物,初次使用应减量

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  药物是一把双刃剑,合适的药物剂量对于疾病治疗来说是如虎添翼;不合适的剂量不仅起不到应有的作用,还可能造成严重的药物不良反应。临床用药时,患者可能从药物说明书或是医生那里得知,有些药物初次使用时需要减量,然后再慢慢加至正常剂量。这是为什么呢?又有哪些药物使用时需要首剂减量呢?
  首先我们应知道何为“首剂效应”,它是指首剂药物按常量给予从而引起不适的现象。这是因为有些药物作用较强,首剂药物如按常规剂量给予,容易导致患者不耐受。为避免首剂效应的发生,对这些药物须采取“首剂减量”,再根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量。
  常见需要首剂减量的药物主要有:
  1.抗高血压药物
  (1)α-受体阻滞剂,如哌唑嗪,口服,每次0.5~1mg,每日2~3次。因首次服用哌唑嗪可有恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、体位性低血压等首剂现象,故首剂应减量,以0.5mg开始,睡前服。
  (2)β-受体阻滞剂,如美托洛尔用于心力衰竭时应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用。起初一次6.25mg,一日2~3次;以后视临床情况每数日或一周一次增加至6.25~12.5mg,一日2~3次;最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。其他β-受体阻滞剂如比索洛尔、卡维地洛等用于心力衰竭时也要注意首剂减量使用的問题。
  (3)血管紧张素转化酶抑制剂,如依那普利。一般情况下,依那普利用于治疗高血压的初始剂量为晨服5mg。对于盐及液体流失(如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗)、心衰、严重肾性高血压的患者使用依那普利进行治疗时,初始剂量可使用2.5mg,以防低血压。需要注意的是,无论是初次用药,还是调整用药如增加剂量和/或使用利尿剂,为避免发生不可预见的低血压反应,均应观察至少8小时。
  2.洋地黄类正性肌力药,如地高辛。口服地高辛初始剂量为0.125mg,维持量为每日一次0.125~0.5mg。
  3.甲状腺激素类药物,如左甲状腺素钠,口服,成人一般初始剂量每日25~50μg,最大剂量不超过100μg,可每隔2~4周增加25~50μg,直至维持正常代谢为止。一般维持剂量为50~200μg。对老年患者、冠心病患者、重度或长期甲状腺功能减退的患者,开始使用甲状腺激素治疗的阶段需特别注意,应选择较低的初始剂量(例如12.5μg/天),并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量(例如每两周加量12.5μg/天),同时需密切监测甲状腺素水平。经验表明,对于体重较轻的患者以及有大结节性甲状腺肿的患者,低剂量给药就有效。
  此外,有的药物与其他药物或食物有相互作用,使用时也需注意调整用量。如华法林个体差异较大,与其有相互作用的药物较多。
  可增强华法林抗凝作用的西药有:(1)广谱抗菌药,如二代或三代头孢菌素、磺胺类、甲硝唑、阿奇霉素、克拉霉素、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、氟康唑、伊曲康唑等;(2)解热镇痛药,如阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松等;(3)抗心律失常药物,如胺碘酮、普萘洛尔、奎尼丁等;(4)抗酸药,如西咪替丁、奥美拉唑等;(5)口服降糖药,如甲苯磺丁脲等。
  可增强华法林抗凝作用的中草药有:丹参、当归、银杏叶、川芎、红花、桃仁、黄连、莪术、虎杖等。日常吃的不少食物,如柚子亦可增强华法林抗凝作用。这些药物及食物与华法林联合使用时,应避免使用或者起始减量使用,以免造成出血,并且治疗期间应严密观察病情,并依据INR值调整用量。
  总之,药物剂量是门大学问,对于公众来说,遵医嘱或认真阅读说明书很重要,不要擅自增减剂量,以免使药效大打折扣。
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