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双膦酸化合物对基质金属蛋白酶的抑制效应及机理

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：sky_bj

【摘 要】

：

根据基质金属蛋白酶（MMPs）的活性位点附近三维空间结构，设计合成了4种双膦酸类化合物，利用酶促反应动力学方法对比测试了双膦酸化合物及阿伦磷酸钠（Alendronate）对MMPs的抑制效果；结

【作 者】

：

刘星辰 李洪伟 王烨 蒋坤 房学迅 吴玉清 

【机 构】

：

吉林大学超分子结构与材料国家重点实验室,吉林大学分子酶学工程教育部重点实验室

【出 处】

：

高等学校化学学报

【发表日期】

：

2010年1期

【关键词】

：

基质金属蛋白酶 抑制剂 双膦酸 分子识别 机理 Matrix metalloproteinases （ MMPs ）   Inhibitor  Bisphosp 

【基金项目】

：

国家自然科学基金（批准号：20973073,20773051）、国家“九七三”计划项目（批准号：2007CB808006）、吉林省科技发展计划项目（批准号：20070926-01）和教育部新世纪优秀人才支持计划资助.

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根据基质金属蛋白酶（MMPs）的活性位点附近三维空间结构，设计合成了4种双膦酸类化合物，利用酶促反应动力学方法对比测试了双膦酸化合物及阿伦磷酸钠（Alendronate）对MMPs的抑制效果；结合分子对接方法以及荧光滴定光谱研究了双膦酸化合物与MMPs的分子识别和作用机理，并得到了二者的结合模型．

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