【摘 要】
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报道一种从L-乳酸出发拆分制备巴尼地平关键中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成新方法,即以L-乳酸为起始原料,经硫酸催化异丙酯化、
【机 构】
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贵州医科大学,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
【基金项目】
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贵州省研究生教育教学改革重点课题(黔教合YJSCXJH[2018]019),贵州省科技计划社会攻关项目(黔科合[2016]支撑2851),贵阳市科技计划项目(筑科合同[20161001]41号),贵州省普通高等学校科技拔尖人才支持计划(黔教合KY字[2017]072)
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报道一种从L-乳酸出发拆分制备巴尼地平关键中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成新方法,即以L-乳酸为起始原料,经硫酸催化异丙酯化、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二噁英-4-酮乙酰乙酰化后与3-氨基巴豆酸甲酯、间硝基苯甲醛进行Hantzsch反应,然后用乙醇重结晶拆分得到(S)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸-(S)-1-异丙氧基-1-氧代-2-丙醇酯,后者经碱水解、酸化得到目标产物,总收率20
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