虫草素及其代谢物3’-脱氧肌苷在大鼠体内的药动学

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目的 建立血浆虫草素及代谢物3’-脱氧肌苷(3’-Deo)的高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,研究其在大鼠中药动学。方法 以2-氯腺苷(2-Chl)为内标,甲醇沉淀蛋白,色谱柱为KinetexC18(3mm×100mm,2.6μm,Phenomenex,USA),流动相为水(5mmol·L-1乙酸铵)-甲醇溶液,梯度洗脱。电喷雾离子源,正离子多反应监测(MRM)。研究大鼠灌胃虫草素(10mg·kg-1)后血浆虫草素及3’-Deo药动学。结果虫草素和3’-Deo分别在0.5~100 和1~200ng·mL-1范围内线性良好,定量下限分别为0.5和1ng·mL-1。大鼠灌胃虫草素后,血浆虫草素浓度较低,主要转化为代谢物3’-Deo。虫草素和3’-Deo的Cmax分别为(5.4±3.4)和(142.0±50.0)ng·mL-1,AUC0-360min分别为(658.4±459.3)和(18034.9±4981.1)ng·min·mL-1。结论 该方法简单、灵敏、准确,适用于虫草素与3’-Deo血药浓度测定及药动学研究。
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