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目的测试氯苄律定(CPU-86017)在离体大鼠肝简易微粒体中的代谢.方法首先制备肝简易微粒体(含肝细胞胞浆及部分线粒体),分别加入不同浓度的CPU-86017,测定药物代谢速率、Vmax、Km.结果测出肝代谢t1/2为1 h, Km为0.031 mmol/L,Vmax为891 pmol/mg蛋白/h.结论肝内代谢速率较慢,可排除肝首过效应,亦未见肝酶饱和现象.