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生物大分子药物肽类或蛋白质进入体循环是非常困难的。多肽类药物以口服液形式给药，在胃肠道几乎全部降解。如果制剂中采取了预防药物降解的技术，药物在小肠中则吸收困难且生物利用度低。此类制剂现在上市的其生物利用度不超过百分之几。此外，这类药物通常都具肝脏首过效应。上述原因决定了多肽类药物仍主要以注射方式给药。近年来，人们正努力探寻多肽类药物的其它给药途径。其中，透皮给药是研究的热点之多肽类药物透皮吸收的困难是显而易见的：皮肤是我们抵御外界环境物质侵入的保护层，是有利的屏障。在人皮肤最外的角质层中，大约含有15～2