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晚期肝细胞癌（HCC）患者预后较差，手术治疗有较高的复发率，放化疗难以使患者受益。近年已证实分子靶向治疗对一些肿瘤有确切的效果，HCC分子靶向治疗药物由于其靶点准确，不良反应小，在临床试验中取得较好的结果。HCC分子靶向药物分为单克隆抗体类和小分子抑制剂类。现对表皮生长因子受体、肝细胞生长因子及其受体、血管内皮生长因子、细胞内信号通路阻断剂等主要分子靶点的机制进行综述，并探讨分子靶向药物的发展前景。