深海链霉菌Streptomyces samsunensis中geldanamycin类抗生素的分离纯化

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目的 从深海链霉菌Streptomyces samsunensis OUCT16-12中挖掘活性次级代谢产物并进行抗菌活性评价.方法 Streptomyces samsunensis OUCT16-12经过全基因组测序后进行生物信息学分析,通过核磁及质谱等确定2个天然产物(1和2)的结构.结果 从深海来源的Strptomyces samsunensis OUCT16-12中分离得到2个抗生素,分别为geldanamycin(1)和17-O-demet hylgeldanamycin(2).化合物l和2对几种多重耐药(MDR)菌株表现出显着的抗菌活性,最小抑菌浓度(MIC)分别为3.125~12.5μg/mL和6.25~25 μg/mL,而且在化合物1的17-OH处加入甲基增加了抗菌活性.结论 首次发现了geldanamycin类化合物的抗MDR菌的活性,这些化合物有潜力作为有效的抗MDR菌药物候选物.“,”Objective To study the secondary metabolites of the deep sea-derived Streptomyces samsunensis and their antibacterial activity.Methods Streptomyces samsunensis OUCT16-12 was subjected to genome sequencing for bioinformatics analysis.The structures of two natural products (1 and 2) were determined by NMR and ESIMS.Results Using genomic bioinformatics analysis,two antibiotics,identified as geldanamycin (1) and 17-O-demethylgeldanamycin (2),were isolated from deep sea-derived Streptomyces samsunensis OUCT16-12.Compounds 1 and 2 exhibited notable antibacterial activities against several multi-drug resistant (MDR) strains with minimum inhibitory concentrations (MICs) ranging from 3.125~12.5 g/mL and 6.25~25 g/mL,respectively.Interestingly,the addition of a methyl group at 17-OH of compound 1 increased the antibacterial activity.Conclusion This is the first time to discover anti-MDR bacteria activity of geldanamycin analogues.Therefore,these compounds have the potential to serve as interesting and effective anti-MDR agents.
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