葡萄柚汁中的2个主要成分抑制肠内CYP3A4有不同的起始时间

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葡萄柚汁可升高某些口服药物的血浓度,这主要是由于其抑制了肠中 CYP3A4介导的首过代谢,它所含的2个主要化合物6′,7′-二羟基香柠檬亭(DHB)和香柠檬亭(BG)是引起葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分。作者采用 CYP3A4表达的 Caco-2细胞和以不同的 CYP3A4底物亚组(咪达唑仑和睾酮)为探针,比较了 BG 和 DHB 的时间相关 Grapefruit juice can increase the blood concentration of certain oral drugs, mainly because it inhibits the CYP3A4-mediated first-pass metabolism in the intestine. It contains two main compounds, 6’, 7’-dihydroxy bergamot pavilion. (DHB) and bergamot kiosk (BG) are important ingredients that cause grapefruit juice to interact with drugs. The authors used CYP3A4 expressing Caco-2 cells and different CYP3A4 substrate subgroups (midazolam and testosterone) as probes to compare the temporal correlation between BG and DHB.
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