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目的基于活性天然产物沙蟾毒精骨架设计3-酯类衍生物,并测试其抗肿瘤活性。方法通过缩合剂催化下将酸和沙蟾毒精进行酯化反应,得到3-酯类沙蟾毒精衍生物,采用Cell Titer法测试体外抗肿瘤活性。结果3-沙蟾毒精酯类衍生物对所有的肿瘤细胞株显示出优异的体外抗肿瘤活性,其IC50值均在1μmol/L以下。结论化合物2a活性最好,对3种肿瘤细胞株的IC50值为4.0~91.7 nmol/L,可作为抗肿瘤候选化合物进行进一步研究。