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以D-天门冬氨酸为原料,经过甲酯化、甲胺化、保护氨基,与氯甲酸酯形成混酐,与羟氨苄青霉素反应、脱保护制得阿扑西林,含量99.0%,总收率58.3%,目标化合物结构经~1H NMR和~(13)C NMR确证。该工艺操作简单,总收率较高,具有工业化生产前景。
阿扑西林合成工艺
【摘 要】
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以D-天门冬氨酸为原料,经过甲酯化、甲胺化、保护氨基,与氯甲酸酯形成混酐,与羟氨苄青霉素反应、脱保护制得阿扑西林,含量99.0%,总收率58.3%,目标化合物结构经~1H NMR和~(13)
【机 构】
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湖南中医药大学药学院,
【出 处】
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精细化工中间体
【发表日期】
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2016年06期
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