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以c-Met为靶点的抗肿瘤系列化合物体内外药效筛选

来源 :天津医药 | 被引量 : 0次 | 上传用户：lmnlmnbalance

【摘 要】

：

目的从8个LY系列肝细胞生长因子受体（c-Met）酪氨酸激酶抑制剂中筛选具有抗肿瘤活性的化合物,并进一步评价其体内外抗肿瘤作用。方法首先采用均相时间分辨荧光技术（HTRF）对LY系列

【作 者】

：

王莹 张玉花 陈占法 刘玉刚 

【机 构】

：

河北工程大学医学院药理教研室,河北工程大学图书馆,河北工程大学附属医院骨科

【出 处】

：

天津医药

【发表日期】

：

2016年3期

【关键词】

：

药物筛选试验 抗肿瘤 受体蛋白质酪氨酸激酶类 原癌基因蛋白质C-MET 肝细胞生长因子受体 克唑替尼 drug screening assays  antitu 

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目的从8个LY系列肝细胞生长因子受体（c-Met）酪氨酸激酶抑制剂中筛选具有抗肿瘤活性的化合物,并进一步评价其体内外抗肿瘤作用。方法首先采用均相时间分辨荧光技术（HTRF）对LY系列化合物进行初步筛选,观察它们对c-Met酪氨酸激酶的抑制作用;采用CCK-8法观察筛选出的活性化合物在体外对人胃癌MKN-45、人神经胶质瘤U87MG、人肾癌Caki-1、人前列腺癌PC-3细胞株的增殖抑制作用。建立人恶性胶质母细胞瘤U87MG裸小鼠移植瘤模型,考察活性化合物的抑瘤效果。结果 HTRF结果显示有4个活性较好的化

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