他汀类药物药理作用特征与临床合理应用

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二十世纪八十年代上市的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物),包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和阿伐他汀已成为当前治疗高胆固醇血症的首选药物,也被药理学界赞誉为“现代医学史上的奇迹”。因肝脏内胆固醇合成的限速环节是由羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG—coA)促成的,HMG—coA抑制剂能竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A还源酶,限制肝胆固醇(CH)的合成,肝内CH合成减少可导致细胞膜LDL更多地转运到肝内,降低血浆低密度脂蛋白(LDL-ch)、总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)的水平,同时还增加胆汁酶的排泄,从
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