【摘 要】
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喃氟啶(ftorafur;呋喃氟尿嘧啶;FT-207)是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,在体内可经肝微粒体药物代谢酶转变为5-FU,后者的活性代谢物为5-氟-2′-脱氧尿核苷-5′-单磷酸酯(FUDR
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喃氟啶(ftorafur;呋喃氟尿嘧啶;FT-207)是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,在体内可经肝微粒体药物代谢酶转变为5-FU,后者的活性代谢物为5-氟-2′-脱氧尿核苷-5′-单磷酸酯(FUDRMP),从而竞争抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,抑制DNA合成而发挥抗恶性肿瘤作用。另一方面,5-FU也可降解为2-氟-3-脲基丙酸或2-氟-β-丙氨酸而失活,并从尿中排泄。
Fluorofluoride (Fluorouracil; FT-207) is a prodrug of 5-fluorouracil (5-FU), which is converted to 5-FU by hepatic microsomal drug metabolizing enzymes in vivo. The active metabolite of the latter is 5-Fluoro-2’-deoxyuridine 5’-monophosphate (FUDRMP), which competitively inhibits thymidine nucleotide synthase and inhibits DNA synthesis and exerts anti-tumor effects. On the other hand, 5-FU can also be degraded to 2-fluoro-3-ureido propionic acid or 2-fluoro-β-alanine and inactivated and excreted from the urine.
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