目的:研究青蒿素对人胃癌细胞株SGC-7901裸鼠皮下移植瘤的生长抑制作用及其机制。方法:建立人胃癌裸鼠皮下移植瘤模型,随机分为实验组即青蒿素低剂量组、青蒿素中剂量组和青蒿素高剂量组、空白对照生理盐水组及阳性对照5-FU组,每组5只,分别灌胃连续给药10d,停药后24h处死裸鼠,称取瘤质量,计算抑瘤率,流式细胞仪检测凋亡率,酶标仪检测Caspase-3的活性变化。结果:高、中、低剂量青蒿素组及5-FU组抑瘤率分别为71.4%、47.7%、31.3%及45.2%,与生理盐水组比较差异均有统计学意义P<0.05,青蒿素各实验组抑瘤率与5-FU组相比,高、中剂量组明显比5-FU组强,差异有统计学意义,P<0.05。高、中、低剂量青蒿素组及5-FU组流式细胞仪检测时均出现明显的凋亡分布,凋亡率分别为78.0%、65.9%、45.9%和57.9%,酶标仪检测Caspase-3活性发现随着青蒿素剂量的增加Caspase-3活性逐渐增加,其中高剂量青蒿素活性增加最显著。结论:青蒿素对人胃癌细胞株SGC-7901裸鼠皮下移植瘤有明显的抑制作用,在体内可通过活化Caspase-3诱导细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。