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结直肠肿瘤是消化系统常见的恶性肿瘤之一。靶向药物的出现为晚期结直肠肿瘤患者的治疗带来了新的希望。以表皮生长因子受体(EGFR)和血管内皮生长因子(VEGF)为靶点的两类药物在晚期结直肠肿瘤治疗中发挥着越来越重要的作用。在应用抗EGFR靶向药物治疗一线和二线晚期结直肠癌时,患者需要进行RAS检测以筛选出最有可能获益的患者;而对抗EGFR治疗有效的患者建议使用多种预后标志物。此外,VEGF通路的靶向药物与化疗联合应用可改善晚期结直肠癌患者的预后。