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目的寻找新结构的抗肿瘤先导化合物。方法将芳香醛与2,4-二硝基苯肼缩合制备得到4个新的硝基苯席夫碱衍生物（1-4）。并利用^1HNMR、^13C NMR、HR-MS、FT-IR等对其进行结构表征,化合物1经单晶XRD测试。采用MTT法对A549（人肺腺癌细胞）和HepG2（人源肝癌细胞）耐药细胞株进行体外抗肿瘤活性初步筛选。结果化合物4对A549（人肺腺癌细胞）和HepG2（人源肝癌细胞）具有中等活性。结论得到的系列硝基苯席夫碱化合物为今后的深入抗肿瘤活性研究与实践奠定了实验基础。