【摘 要】
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目的制备一种使用新型稳定剂的紫杉醇(PTX)纳米混悬剂。方法以新型聚合物聚(L-丙氨酸)-b-聚(L-天冬氨酸)为稳定剂,采用微沉淀-高压匀质法制备紫杉醇纳米悬浮剂,并对其制剂学
【基金项目】
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河南省科技攻关项目(182102310811),河南省高等教育教学改革研究与实践重点项目(2017SJGLX177)
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目的制备一种使用新型稳定剂的紫杉醇(PTX)纳米混悬剂。方法以新型聚合物聚(L-丙氨酸)-b-聚(L-天冬氨酸)为稳定剂,采用微沉淀-高压匀质法制备紫杉醇纳米悬浮剂,并对其制剂学性质进行考察。结果动态光散射法测定结果显示,PTX纳米混悬剂的粒径和Zeta电位分别为(189.5±3.7)nm和(-31.2±0.3)m V。透射电镜表明PTX纳米悬浮剂为棒状晶体。PTX纳米混悬剂的溶出度与粗晶体相比显著增加,且类似于PTX注射剂。储存稳定性、稀释稳定性和血浆稳定性实验均表明,相比于其他传统的表面活性剂和聚合物,以聚(L-丙氨酸)-b-聚(L-天冬氨酸)为稳定剂制备的PTX纳米混悬剂更加稳定。结论聚(L-丙氨酸)-b-聚(L-天冬氨酸)作为纳米混悬剂的稳定剂,能提供静电斥力和空间位阻作用,对PTX纳米粒具有较好的稳定作用,这使得该聚合物有望成为PTX和其他难溶性药物纳米混悬剂的新型稳定剂。
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