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微生物次级代谢产物结构复杂、生物活性显著,是先导药物的重要来源之一。然而,野生型菌株来源的先导药物往往效价低、组分多,规模化制备成本高,成为其成药性评价和临床应用的瓶颈之一。大量文献研究表明:利用诱变技术可以定向改造野生菌株的生理生化特征,达到有效提升其先导物的产量和质量。同时系统介绍了诱变育种技术及其在药用微生物选育上的成功应用,包括物理诱变、化学诱变、生物诱变和复合诱变,为其他药用菌株选育提供重要参考。