基于ExploraGN/LC双模块的16a-[^18F]氟-17β-雌二醇全自动化合成

来源 :中华核医学与分子影像杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:pygta
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目的 应用多功能放射性药物标记模块Explora GN联合液相分离模块ExploraLC制备高纯度的16a-[^18F]氟-17β-雌二醇(^18F-FES)。方法基于ExploraGN多功能合成模块和ExploraLC液相色谱分离模块,同时结合自制的固相萃取装置,采用“一锅法”完成^18F—FES的合成和分离。用分析型HPLC测^18F-FES的放化纯。进行^18F-FES与ER阳性细胞(MCF-7细胞)的饱和结合实验。结果该方法的总合成时间(包括HPLC分离和赋型)为60min,放射化学产率为45%(衰减校正之后),放化纯〉98%,没有明显的化学杂质。MCF-7细胞和^18F-FES结合表现为受体与配体的可饱和性实验特性,Kd和Bmax分别为(2.922±0.619)nmol/L和(4.193±0.360)nmol/L。结论应用ExploraGN/LC双模块成功地制备了高化学纯度和高放化纯的^18F—FES;^18F-FES具有与ER结合的特性,可为乳腺癌ERPET/CT显像提供安全、有效的特异性显像剂。

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