抗血吸虫新药——吡噻硫酮

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吡噻硫酮是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药,国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用,证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用,对日本血吸虫也有杀灭作用。国内徐懋丽等已完成其实验室合成,但还未见国内临床应用的报告。理化性状吡噻硫酮化学名4-甲基-5(2′-吡嗪基)-1,2二噻茂-3-硫酮,分子式C_3H_6N_2S_3,结构式:分子量226.33。原药呈红色针状结晶,脂溶,熔点为163—164℃。国外应用于人体的剂型为肠溶片剂。药物动力学研究 Heusse等人(1985)报告,以~(14)C标记的吡 Oltipraz is a new anti-schistosome drug synthesized by France’s Rhone-Poulenc factory in the mid-seventies. Its trade name is Oltipraz. The animal experiments and clinical application proved that the Schistosoma mansoni, schistosomiasis, interspersed schistosomes have a significant killing effect on the Japanese schistosome killing effect. Domestic Xu Maoli has completed its laboratory synthesis, but no domestic clinical application report. Physicochemical properties oldencaptizer chemical name 4-methyl-5 (2’-pyrazinyl) -1,2-dithiol-3-thione, molecular formula C_3H_6N_2S_3, structural formula: molecular weight of 226.33. The original drug was red needle-shaped crystals, fat-soluble, the melting point of 163-164 ℃. Foreign dosage forms for the human body enteric-coated tablets. Pharmacokinetic studies Heusse et al. (1985) reported that ~ (14) C-labeled pyridines
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