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地佐辛是阿片类药物之一,是一个κ受体拮抗剂,对μ受体部分激动,还能抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的重吸收发挥良好的镇痛作用,不良反应较少,已广泛应用于临床。本文对地佐辛的药代药效学和作用机制,以及临床应用的相关研究进展进行总结,阐述该药在预防性镇痛、术后镇痛和抗癌痛治疗的使用现状,以及作为麻醉诱导和日间手术麻醉辅助性用药的临床观察,为临床合理使用提供相关依据。