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环孢素A是具有免疫抑制活性的环状多肽,在临床上被用于多种器官或骨髓移植患者的抗排斥反应,并可治疗自身免疫性疾病。环孢素A主要在胃肠道由肝药酶CYP3A家族代谢,得到超过30种代谢物,经胆汁排泄。初级代谢物AM1、AM9、AM4N等具有较显著的免疫抑制活性和肝肾毒性。免疫法可同时检测环孢素A及其代谢物的总浓度,而高效液相色谱法则可分别检测二者的浓度。患者的生理或病理状态也影响环孢素A及其代谢物在体内的分布。