单/双硝酸酯类齐墩果酸衍生物的合成及生物活性

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目的:探讨单/双硝酸酯类NO供体型齐墩果酸(OA)衍生物的合成及保肝活性。方法:以OA为先导物,分别通过直链烷烃、烯烃、芳烃等各类连接基团,将硝酸酯与OA的C28-COOH或C28-COOH/C3-OH相连,设计合成12个单或双硝酸酯类衍生物;采用LDH法,测定所有目标化合物对HepG2细胞凋亡的抑制活性。结果和结论:目标物的结构均经IR、MS和1HNMR确证;数个化合物活性强于母体药物OA。双硝酸酯类衍生物的活性普遍强于单硝酸酯类衍生物。
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