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在我国,肺癌的发病率很高,其中75％ ～ 80％的肺癌为非小细胞肺癌,且确诊时多已为进展期或者发生远处转移.手术治疗、放疗和化疗是肺癌最常见的治疗方法,但是疗效欠佳.目前研究发现乙酰肝素酶在肿瘤的侵袭、转移中起重要作用,针对乙酰肝素酶的靶向治疗为非小细胞肺癌的治疗提供了新的方向.本文综述了乙酰肝素酶的表达调控机制、分子生物学活性及靶向治疗研究进展.