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目的:考察葛根素衍生物4ac纳米粒在小鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法:小鼠尾静脉给予4ac 15 mg.kg-1后,采用高效液相检测各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用3p97软件计算药代动力学参数。结果:静脉给药后药时曲线符合二室开放模型,4ac纳米粒在心脏的相对摄取率是混悬液的21.18倍。结论:4ac纳米粒明显改变4ac在小鼠血浆中的药代动力学特征和组织中的靶向定位特征。葛根素衍生物4ac纳米粒在小鼠心脏的分布优于4ac混悬液,有望成为治疗心脑血管疾病的新药。