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三氧化二砷（As2O3）于2000年9月25日作为治疗急性早幼粒细胞白血病的新药通过FDA的审批。与此同时，越来越多的体内外研究提示As2O3的抗瘤谱非常广泛，有着广阔的临床应用前景。As2O3抗癌机制十分复杂，主要有：诱导细胞分化、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、降低端粒酶活性以及抑制肿瘤血管生成等。