示踪研究法测定体内药物的Km和Vmax

来源 :国外医学.药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lengxiang520
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<正> 药物代谢的米氏常数Km和酶系统的最大速率Vmax值对于了解药物(特别是具有剂量依赖药动学性质的药物)的临床药动学性质和剂量范围至关重要.本文讨论的方法是用Michaelis-Menten方程的变式和在两个完全不同的血药浓度时示踪研究所得数据来测定体内药物的Km和Vmax值.作者用已知具有剂量依赖药动学性质的苯妥英(PHT)进行人体内的示踪研究.6名患者在用300~500mg/d治疗癫痫前(0周组)和12周后(12周组)静注150mg示踪剂量的苯妥英钠.0周组的示踪剂量未标记,12周组的示踪剂量用稳定同位素〔13C,15N2〕标记.每次注射后48h内取血样11次,标记和未标记药物的血药浓度用GC-MS法测定.血药浓度与时间的关系用迭代非线性最小二
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