【摘 要】
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目的 将c(RGD)2连接于脂质体表面并用放射性核素131I进行标记,通过放射性核素生物分布测定探讨脂质体介导的131I-c(RGD)2-Lp对比无脂质体介导的131I-c(RGD)2脑部摄取情况,为
【机 构】
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北京大学第一医院核医学科,北京100034青岛市市立医院(集团)核医学科,山东青岛266071;北京大学药学院,北京,100191;北京大学第一医院核医学科,北京,100034;
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目的 将c(RGD)2连接于脂质体表面并用放射性核素131I进行标记,通过放射性核素生物分布测定探讨脂质体介导的131I-c(RGD)2-Lp对比无脂质体介导的131I-c(RGD)2脑部摄取情况,为后续将131I-c(RGD)2应用于脑胶质瘤的诊断与治疗研究奠定基础.方法 将c(RGD)2肽连接于脂质体上[c(RGD)2-Lp].用放射性核素131I进行标记,得到核素探针131I-c(RGD) 2-Lp,测定该探针在小鼠体内的生物分布,并与未连接脂质体的探针131 I-c (RGD)2进行对比.结果 131 I-c(RGD) 2-Lp主要浓聚在肝、脾、胃等脏器;而131I-c(RGD)2主要浓聚在肾、胃等脏器.131I-c(RGD) 2-Lp在多数器官(除肾以外)中的放射性摄取值均比131I-c(RGD)2高.注射131 I-c(RGD)2-Lp后6h在血液中的放射性摄取值为(3.222±1.205)％ ID/g;而131I-c(RGD)2的血液放射性摄取值为(0.616±0.277)％ID/g;131I-c(RGD)2-Lp注射后6h在脑组织中的放射性摄取值为(0.133±0.053)％ID/g,而131I-c(RGD)2的放射性摄取值为(0.023 ±0.011)％ ID/g,两者具有统计学差异(P＜0.05).结论 脂质体修饰的c(RGD)2的生物分布与未修饰的c(RGD)2存在很大差异.131I-c(RGD)2-Lp的脑摄取值显著高于131I-c(RGD)2,并具有较长的血液循环时间,具有进一步应用于脑胶质瘤显像研究的可能性.
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