【摘 要】
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研究了双酸催化剂对吲哚和β,γ-不饱和α-酮酸酯的不对称Friedel-Crafts烷基化反应.金属铟(III)盐和手性磷酸组成的双酸催化体系可以高效、高选择性地催化吲哚与β,γ-不饱
【机 构】
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中国科学院化学研究所北京分子科学国家实验室分子识别与功能院重点实验室,
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研究了双酸催化剂对吲哚和β,γ-不饱和α-酮酸酯的不对称Friedel-Crafts烷基化反应.金属铟(III)盐和手性磷酸组成的双酸催化体系可以高效、高选择性地催化吲哚与β,γ-不饱和α-酮酸酯的Friedel-Crafts烷基化反应.简单改变铟(III)盐的抗衡阴离子从F-到Br-,就能使产物的构型发生反转,并同时获得相应的高产率(最高达98%)和高对映选择性(最高大于99%)的1,4-加成产物.
The asymmetric Friedel-Crafts alkylation of indoles and β, γ-unsaturated α-keto esters with diacid catalysts was studied.The double acid catalytic system consisting of indium (III) Friedel-Crafts Alkylation of Indoles with β, γ-Unsaturated α-Ketoates Catalyzed Highly Selectively By simply changing the counter anion of the indium (III) salt from F- to Br-, the The configuration is reversed and at the same time the corresponding 1,4-addition product is obtained in high yields (up to 98%) and high enantioselectivity (up to more than 99%).
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