黄酮类衍生物的合成

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按照药物拼合原理,在黄酮分子中引入具有降血脂作用的丹皮酚(5,中药丹皮的有效成分)和非诺贝特的结构特征:对羟基苯甲醛(2)与氯乙酸乙酯通过Williamson反应制得对醛基苯氧基乙酸乙酯(3);3水解得对醛基苯氧基乙酸(4);4与5经羟醛缩合制得(E)-2-{4-[3-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-3-氧代丙烯-1-基]苯氧基}乙酸(6);I2催化6完成分子内环合制得新型黄酮类衍生物——2-[4-(7-甲氧基-4-氧-4H-吡喃-2-基)苯氧基]乙酸,总收率21.8%,其结构经1HNMR,13C NMR,
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