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安罗替尼是我国研发的具有自主知识产权的一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可强效抑制多个靶点,具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。Ⅱ/Ⅲ期临床试验显示安罗替尼在非小细胞肺癌、软组织肉瘤、甲状腺髓样癌、食管鳞癌、肾癌、结直肠癌等多种实体瘤患者也有明显治疗效果,且安罗替尼具有可控毒性、长循环和广谱抗肿瘤的潜力,安全性及耐受性良好。本文就安罗替尼在体内和体外研究进展进行综述。