重排型甾体天然产物Pinnigorgiols B和E的合成

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甾体是一类具有显著生理活性的天然产物.从结构上看,它们通常含有环戊烷骈多氢菲骨架,即6/6/6/5四环母核.重排型甾体亦称变形甾体,是在6/6/6/5四环母核骨架上发生碳-碳键断裂或重排的化合物.此类天然产物由于其丰富的结构类型和潜在活性引起了合成化学界的广泛关注[1].
其他文献
不对称转移氢化反应是有机合成中高效构建手性分子的重要方法之一[1-4].目前,过渡金属催化α,β-不饱和类化合物的不对称氢化已经取得了突破性的进展,包括α,β-不饱和羧酸、酯、酰胺、酮、芳基或者烷基取代的烯烃以及炔烃的氢化等[5].其中很多方法依赖于贵金属催化剂,包括Rh、Ru、Ir和Pd等手性配合物[6].这些贵金属催化剂一方面使得转化方法的成本提高,另一方面也对环境和公众健康构成一定的影响.与上述贵金属催化剂相比,手性铜催化剂具有廉价、低毒、绿色和可持续性的优点,并且已被证明在不对称催化氢化中是有效的
以4-羟基香豆素和邻胺基苯甲醛为原料,高效合成了具有药物活性的3-位邻羟基苯甲酰基单取代的四氢喹啉衍生物.在乙醇溶剂中,反应经过克脑文格尔缩合/[1,5]-氢迁移/环化/水解/脱羧这五个串联过程进行.另外,还实现了底物控制的多样性合成,在无催化剂、无溶剂、室温条件下制备了一系列二香豆素内盐.
以4-溴代三苯胺、5-甲醛基呋喃-2-硼酸和水杨酰肼为原料,设计合成了一种新型的可快速识别Cu2+的席夫碱类荧光探针分子(HJW-2),并通过1H NMR,13C NMR和HR-MS对其结构进行了表
为研判土地开发与利用效益的协调关系及其是否合理有序,本文在明晰土地开发度与利用效益耦合协调机理的基础上,建立土地开发度与利用效益测度指标体系,并运用耦合协调模型,系统剖析1997—2017年山东省17地市的土地开发度与利用效益的耦合协调程度及其时空演变。结果表明:①从时序演变特征来看,1997—2017年山东省土地开发度、土地利用效益及其耦合协调度均呈上升态势,开发度超前于土地利用效益,生态效益的逐步下降阻碍了土地利用综合效益的提升;②从空间分布格局来看,土地开发度高值区主要分布在济南都市圈、山东半岛蓝色
利用1985—2020年每年10月—次年5月的逐日地面观测资料,对陇东地区冬季雨、雨夹雪和雪三种主要降水相态的气候特征进行了分析,并利用2008—2019年的降水样本和平凉、延安站的探空资料,通过相关性分析、箱线图和技巧评分等方法,筛选出了可用于降水相态预报的23个指标因子并确定了其阈值。对指标因子进行拟合得出综合预报指数S及其阈值,并进行了检验。结果表明:该地每年3—11月相态转变较为频繁,不同相态降水的年均日数表现出明显的年际变化特征;平凉站的指标因子区分效果整体优于延安站;各指标因子对于雪的区分度最
以色胺和方便易得的乙基戊烯二醛盐为起始物,以简洁的步骤(最终实现喜树碱全合成共9步反应)完成了喜树碱的生源启发下的无保护基形式合成.合成路线涉及关键的Pictet-Spengler反应,分子内氧杂Diels-Alder反应高效构建单萜吲哚中间体,以及Winterfeldt高效仿生氧化吲哚合成喹啉酮结构.
芳香带是一类具有放射状p轨道的大环,作为碳纳米管的基本重复片段,其结构优美、光物理性质独特,并且在超分子化学和材料科学等领域具有潜在的应用,因而受到了越来越多的关注[
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通过使用简单的Et3N催化容易获得的β-取代NH-烯胺酯和对甲苯磺酰叠氮的反应,高效实现了全取代的1,2,3-三氮唑的合成.在该方法中,水用作反应的唯一介质,以高底物适用性和中等至优秀的产率合成了1,2,3-三氮唑产物.对照实验表明,使用稳定的NH-烯胺作为底物,可能是通过NH基团与水之间的氢键作用实现水介导反应的关键因素.研究还发现,在相同条件下经由相应的N-烷基烯胺酯和对甲苯磺酰叠氮的反应,选择性地生成N-烷基磺酰胺.
以替加氟为原料,与氯代烷基醇反应生成中间体N-羟烷基替加氟;然后与对甲苯磺酰氯反应制得替加氟烷基磺酸酯;在双核钛全氟丁基磺酸配合物/锌粉催化体系下,替加氟烷基磺酸酯与二芳基二硫(硒)醚反应,较高产率得到一系列新型芳基(N3-替加氟烷基)硫(硒)醚衍生物.其结构通过1H NMR,13H NMR和HRMS确认.对目标化合物进行了关于结肠癌细胞HCT116和胃癌细胞SGC-7901的体外抗肿瘤活性测试.结果表明,绝大多数目标化合物比替加氟的抗肿瘤
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