信得过的抗生素新品种

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  阿莫仙(阿莫西林)是当前世界上产销量均占第一位的半合成青霉素类抗生素,广谱抗菌、杀菌力强大,具有良好的药物动力学性质,组织渗透性强,血药浓度高,副作用小,在临床上广泛用于呼吸科、泌尿科、消化科、耳鼻喉科、妇产科、性病、皮肤科等疾病的治疗。其口服制剂毒副作用少而又极为轻微,作用迅速,疗效显著,且不受胃中食物影响,服用方便,老幼咸宜。
  阿莫仙在美国连续两年被评为最佳口服药物。我国于1976年开始试生产阿莫西林,1979年正式生产。二十多年来本品曾被列入国家“七五”规划化学医药重大技术改造项目,通过不断工艺攻关、引进关键技术、开发新剂型,已取得了飞速的发展。
  然而,由于细菌耐药性的产生,降低了本品的临床疗效。90年代中期,美国史克公司开发了阿莫西林和B—内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾的复方制剂(商品名AuSmentin,比例为1:2及1:4),由于成功地克服了细菌耐药性的问题,成为临床上首选的抗感染药物之一。克拉维酸钾与阿莫西林组成复方制剂中,克拉维酸钾单独应用无效,与青霉素类药物联合应用以克服微生物引起的耐药性,可保护阿莫西林不受多种革兰氏阳性、阴性菌等的p—内酰胺酶的破坏,提高疗效。阿莫西林的抗菌谱因而获得扩展,其中包括能产生p—内酰酶而具有耐药性的菌种。
  虽然复方制剂的使用解决了细菌耐药性的问题,但是,现有的复方阿莫西林制剂由于稳定性较差,生产和贮藏都需要很严格的条件(低温、干燥),并且由于克拉维酸钾的比例较大,生产成本也很高。为了解决这些问题,美国史克公司进一步研究优化了本复方制剂的配比,增加了阿莫西林的比例,降低了克拉维酸钾,在2001年成功地推出了强力复方阿莫西林新配方(比例为1:7)。新配方不仅改善了产品的稳定性,降低了成本,而且增强了抗菌作用,对反复发作或久治不愈的感染也有效,因此具有重要的临床意义。研究还表明该配比的副作用——腹泻的发生率要比原配比(比例为1:4或1:2)低60%。
  正是基于以上原因,珠海联邦制药股份有限公司在国内开发上市了低配比(比例为1:7)的克拉维酸钾阿莫西林的多个复方制剂。其中有干混悬剂、片剂、注射剂等。
  该类制剂能对抗葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、军团菌、淋球菌、脆弱类杆菌等的β-内酰胺酶对阿莫西林的破坏,延长药物作用时间,大大提高了药物的疗效。
  该类制剂对不产酶的链球菌属、消化链球菌、消化球菌、肺炎链球菌等也有抗菌作用。适用于上述敏感菌(包括产酶株与不产酶株)所致下呼吸道、中耳、鼻窦、皮肤及软组织、尿路等部位的感染。
  由于该类制剂的优良特性,目前在国内各大医院和药房中,在呼吸科、泌尿科、消化科、耳鼻喉科、妇产科、性病皮肤病科等感染用药中,均作为首选药物之一。
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