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血脂异常是动脉粥样硬化的主要危险因素之一。流行病学资料以及大规模临床试验结果以充分显示,纠正血脂异常有利于防治缺血性心血管疾病。目前已经使用的调脂药物的治疗靶点包括:①降低总胆固醇和/或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C):抑制细胞内胆固醇合成——HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)：抑制肠道内胆固醇吸收—胆酸螯合剂,依折麦布；改变LDL,结构和代谢—普罗布考。②降低甘油三酯:抑制极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)合成—烟酸类,贝特类;增加脂蛋白脂酶的活性—贝特类、烟酸；抑制肝脏合成甘油三酯:n-3多不饱脂肪酸。③升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C):贝特类、烟酸类。除此之外,科学家们还在不断地探索新的调脂药物,为全面防治动脉粥样硬化性疾病提供更多的可使用的选择。
本文对降低胆固醇新药的尝试以及对影响高密度脂蛋白新药的进行了探索，大多数新研发的影响LDL-C为主的药物与他汀类或依折麦布比较无更多优势，研发中的新调脂药主要集中在升高HDL-C水平和改善HDL功能。