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蛋白激酶是一个由多种高度保守酶组成的酶系,主要负责将ATP的γ-磷酸基团转移给酪氨酸、丝氨酸、苏氨酸等多种氨基酸,这些氨基酸在细胞中起到信号传导的作用。迄今为止,多数上市的激酶抑制剂是ATP竞争的非共价抑制剂,但是近来不可逆蛋白抑制因其可以和半胱氨酸或其他亲核残基在ATP口袋处结合形成共价键而备受科研人员的青睐。通过讲述不可逆蛋白激酶抑制剂的研究进展,探讨新型共价抑制剂的高效发展战略。