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目的：初步探讨去甲斑蝥素缓释制剂的减毒增效作用。方法：选择泊洛沙姆４０７ 作为去甲斑蝥素局部用药的载体，将去甲斑蝥素制成缓释剂型，在初步证实该制剂兔肝内注射后确能缓慢释放的前提下，比较不同剂型的去甲斑蝥素的毒性及对荷 Ｗ ２５６ 肿瘤大鼠的抗肿瘤效果。结果：（１）去甲斑蝥素缓释制剂肝内注射后在局部至少能停留４ ｈ；（２）去甲斑蝥素缓释制剂的毒性明显低于单纯去甲斑蝥素；（３）去甲斑蝥素缓释剂型治疗组大鼠肿瘤生长受到显著抑制，肿瘤组织坏死广泛，治疗后平均生存期延长（与单纯去甲斑蝥素组相比， Ｐ＜ ０．０５），综合疗效优于单纯去甲斑蝥素组。结论：去甲斑蝥素缓释制剂肝内局部注射能够通过延缓去甲斑蝥素的释放速度，增加其与肿瘤细胞直接作用的时间等途径达到减毒增效的目的。