【摘 要】
：
目的 三环类抗抑郁药和5-HT/NE重摄取抑制药(SNRIs)是国际疼痛学会推荐治疗神经病理性疼痛的一线药物,SNRIs代表药物度洛西汀获得FDA批准用于治疗糖尿病外周神经痛和纤维肌痛,美国临床肿瘤协会推荐其用于化疗引起的神经痛.前期研究结果证明,阿姆西汀是新型强效5-HT/NE双重重摄取抑制剂,其靶标选择性和重摄取抑制作用均优于度洛西汀,显示了良好的开发应用前景.本研究采用多种疼痛模型评价阿姆西
【机 构】
：
北京协和医学院基础医学研究所药理学系,北京 100005;军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850
论文部分内容阅读
目的 三环类抗抑郁药和5-HT/NE重摄取抑制药(SNRIs)是国际疼痛学会推荐治疗神经病理性疼痛的一线药物,SNRIs代表药物度洛西汀获得FDA批准用于治疗糖尿病外周神经痛和纤维肌痛,美国临床肿瘤协会推荐其用于化疗引起的神经痛.前期研究结果证明,阿姆西汀是新型强效5-HT/NE双重重摄取抑制剂,其靶标选择性和重摄取抑制作用均优于度洛西汀,显示了良好的开发应用前景.本研究采用多种疼痛模型评价阿姆西汀的镇痛作用.方法 采用小鼠醋酸扭体实验和福尔马林镇痛实验评价阿姆西汀对急性痛和慢性疼痛的镇痛作用；采用大鼠坐骨神经分支选择性损伤模型(SNI)和坐骨神经慢性压迫性病理痛模型(CCI)评价阿姆西汀在神经病理性疼痛中的镇痛作用.结果 阿姆西汀(0.625～10 mg·kg-1)可剂量依赖性明显降低小鼠醋酸扭体反应次数,2.5 mg· kg-1剂量的作用强度与度洛西汀20 mg·kg-1相当；阿姆西汀(0.625 ～10 mg· kg-1)可剂量依赖性降低福尔马林致小鼠急性期和迟发期舔足次数,起效剂量分别为5 mg·kg-1和1.25 mg· kg-1,其中1.25 mg· kg-1组降低迟发期反应的强度与度洛西汀20 mg·kg-1一相当,度洛西汀20 mg· kg-1明显降低福尔马林致迟发期舔足次数,对急性期反应无效.在SNI模型中,阿姆西汀2.5～10 mg·kg-1可剂量依赖性升高SNI模型大鼠机械痛阈值,度洛西汀10 mg·kg-1明显升高SNI大鼠机械痛阈值；在CCI模型中,单次和连续两周给予阿姆西汀2.5～10mg·kg-1均可剂量依赖性升高CCI模型大鼠机械痛阈值,度洛西汀10 mg· kg-1单次和长期给药对CCI模型大鼠机械痛觉过敏均无效.结论 阿姆西汀在醋酸所致的急性痛、福尔马林导致的急性痛和慢性疼痛和多种神经病理性疼痛模型中均具有明显的镇痛活性,且对急性痛和慢性疼痛及神经病理性疼痛的镇痛活性优于度洛西汀,阿姆西汀可能成为优于度洛西汀的镇痛候选药物.
其他文献
ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技
从马格奴斯《工程力学基础》想到的张维（清华大学，北京１０００８０）如何解工程实际中的力学问题？凡是独立地解决过这类工程力学问题的人通过自己的实践都清楚，概括地说，就是首先从工程实际中提
张莉: 孙老师好,很高兴和您一起梳理北京文学70年来的发展脉络。您写过一篇《近六十年的北京文学》,非常清晰地梳理了北京文学的发展脉络。如果我们讨论北京文学70年来的发展
骨折损伤初期,经络受损、血淤气滞、气机不畅、水湿凝滞不运,以淤血疼痛、患肢肿胀、大便不畅、胃口不佳为主要症状,需要一款既能支持营养,又能辅助减轻伤后症状的药膳.
ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技
ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技
目的研究血清中IL-8水平在类风湿关节炎肺间质病变中的表达及临床意义.方法采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测100例RA患者和40例年龄、性别相匹配的健康者血清中IL-8的表达水平,
皮肌炎(Dermatomyositis,DM)是以近端骨骼肌无力和肌肉炎症为特征的特发性炎症性肌病,其与肿瘤的关联已被广泛报道,但在中国缺乏皮肌炎合并肿瘤的大样本流行病学调查研究,而
以渗透压微泵植入小鼠皮下恒速给予丙戊酸钠，在达到理论稳态浓度时间后，血浆药浓呈昼夜变化，白昼高于夜间，峰值位于明期末。药动学研究提示丙戊酸血药浓度的昼夜差异可能与其清除