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目的:对伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精( VCZ SBE-β-CD)包合物滴眼液在家兔眼内的药动学进行研究.方法:选取54只健康家兔按数字法随机分为3组,分别双眼单次给予0. 5% 伏立康唑( VCZ)滴眼液,0. 5% VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液,1. 0% VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液.在预设的时间点各组取2只家兔处死后检测房水及角膜中的VCZ,绘制药-时曲线,并利用DAS2. 0版软件拟合隔室模型,并得到主要的药动学参数.结果:家兔眼单次给药后,3种制剂在兔眼房水及角膜中的药动学均符合二室模型.与0. 5% VCZ滴眼液相比,VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液在房水及角膜中的达峰时间滞后,峰浓度显著增加,并呈现较好的长效性.与0. 5% VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液相比,1. 0% VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液具有更高的峰浓度.结论:VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液可以显著提高VCZ在眼部的吸收,并明显延长作用时间.