全保护RGD三肽的合成方法研究

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：tai314

【摘要】

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以两条路线、多种偶联试剂(DCC,EDCI,CDI,EEDQ)合成了全保护三肽Arg-Gly-Asp(RGD).Boc-Arg(Tos)-OH经上述偶联剂短时活化,于合适条件下与TsOH@Gly-OBzl缩合,均获得良好收率(4

【作者】

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杨大成范莉钟裕国

【机构】

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西南师范大学化学化工学院,西南师范大学化学化工学院,四川大学华西药学院

【出处】

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有机化学

【发表日期】

：

2003年5期

【关键词】

：

精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸 β-环己基天冬氨酸苄酯甘氨酸苄酯 Nε-对甲苯磺酰基-Nα-叔丁氧羰基精氨酸合成偶联

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以两条路线、多种偶联试剂(DCC,EDCI,CDI,EEDQ)合成了全保护三肽Arg-Gly-Asp(RGD).Boc-Arg(Tos)-OH经上述偶联剂短时活化,于合适条件下与TsOH@Gly-OBzl缩合,均获得良好收率(43%～97%).经Pd(OH)2/H2还原得到的Boc-Arg(Tos)-Gly-OH于22～27℃与HCl@Asp(OcHex)-OBzl偶联得到全保护三肽Boc-Arg(Tos)-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(TM),反应收率分别为76.4%(DCC/HOSu),64

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