论文部分内容阅读
对3-甲基芬太尼的1-苯乙基、4-N-丙酰基进行了结构改造、测定了所合成化合物的镇痛活性及部分化合物的镇痛作用持续时间、阿片受体亲和力和对阿片受体亚型的选择性。结果表明,大部分化合物均有较强的吗啡样镇痛活性,强度约为吗啡的2~180倍。所试化合物的镇痛作用持续时间比芬太尼延长6~10倍。化合物1~4的受体亲和力(IC<sub>50</sub>)约为10<sup>-7</sup>~10<sup>-3</sup>mol。化合物13对阿片μ