【摘 要】
:
利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧
【机 构】
:
铜仁学院材料与化学工程学院,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,齐鲁工业大学化学与制药工程学院,
论文部分内容阅读
利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性。
Using dapagliflozin as a starting material, 3,6-dideoxygagliflozin was synthesized via two routes and its 3,6-dideoxygenation site was further confirmed by NOE technology, in vitro h SGLT2 inhibition assay and rat urine glucose The excretion test showed that there was almost no SGLT2 inhibitory activity on the synthesized 3,6-dideoxygalacturonate, indicating that simultaneous removal of 3-OH and 6-OH on the glucose fragment in the SGLT2 inhibitor structure leads to complete loss of activity of the SGLT2 inhibitor .
其他文献
4月19日,在2011年粤澳合作联席会议举行期间,粤澳两地政府在珠海共同举行了竹银水源工程竣工仪式。澳门特别行政区行政长官崔世安出席竣工仪式,国家水利部部长陈雷讲话,省委
在催化剂和氧气的存在下将产物1,1,1,2,3-五氯丙烷或(和)1,1,2,2,3-五氯丙烷在气相中催化氟化成产物2-氯-3,3,3-三氟丙烯的方法。(CN103180276A)
Catalytic fluorination of
针对旅游线路产品市场上的供给与需求不相适应和旅行社间的恶性削价竞争现象 ,从不完全信息和逆向选择角度分析其产生的原因在于旅行社业缺乏有效的激励和竞争机制 ,并提出了
历史文化名城 ,有悠久的历史和博大精深的文化内涵。目前国家已公布 99个历史文化名城 ,同为中华民族漫长发展里程中的历史缩影 ,从不同侧面再现了祖国曾经的辉煌 ,对海内外
2011年4月13日,四川省水力发电电工程学会召开《四川水电史略》编辑委员会,编委会常务副主编、该书主编马怀新向编委会成员通报该书编辑情况,会议讨论了出版发行相关事项。
通过半刚性单体四(4-氰基氧甲基)甲烷(T-4-CPMM)和水合肼在单质硫催化下发生聚合反应,成功合成了四嗪基三维多孔共价有机骨架材料Tzc-COF-1(1).这是首例使用半刚性单体制备多
应用低场核磁共振(1H LF-NMR)技术对不同浓度水-乙醇二元体系的弛豫特性进行了研究,并结合分子模拟计算获得的体系的氢键变化进行了分析。结果表明,不同浓度下水-乙醇体系的
节日源于先民的生产活动,产生于先秦,经两汉。魏晋南北朝。唐宋几个历史阶段发展,变化,不断的增损,吸收新的文化因素,形成一种独特的文化系统,与人们的生活结下了不解之缘。它不但成
开发了一种绿色调制协同法合成分层结构的稀土金属有机骨架材料Eu(BTC)(H2O)6,解决了传统合成方法中使用大量的、有毒有机溶剂的难题,用乙醇和碱性添加剂代替传统的有毒溶剂D
截至2013年1月27日,西气东输三线福建段的42条隧道中,已有27条隧道工程开工,累计掘进9500m。目前,已有2条隧道在闽西贯通。整个福建段穿越工程预计2013年8月结束。闽西是典型