【摘 要】
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利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧
【机 构】
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铜仁学院材料与化学工程学院,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,齐鲁工业大学化学与制药工程学院,
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利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性。
Using dapagliflozin as a starting material, 3,6-dideoxygagliflozin was synthesized via two routes and its 3,6-dideoxygenation site was further confirmed by NOE technology, in vitro h SGLT2 inhibition assay and rat urine glucose The excretion test showed that there was almost no SGLT2 inhibitory activity on the synthesized 3,6-dideoxygalacturonate, indicating that simultaneous removal of 3-OH and 6-OH on the glucose fragment in the SGLT2 inhibitor structure leads to complete loss of activity of the SGLT2 inhibitor .
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