Total synthesis and anticancer activity studies of the stereoisomers of asperphenamate and patriscab

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All stereoisomers of asperphenamate 1a and patriscabratine 2a were achieved with a high yield,and total synthesis of 2a is firstly described here.The absolute configuration of patriscabratine was determined as(S,S).The compounds 1a-d and 2a-d have been tested by MTT assay in T47D,MDA-MB231,HL60,Hela and SGC-7901 cell lines in vitro.Among them,the(R,S) stereoisomer shows the strongest anticancer effects,while the(S,R) shows the weakest one. All stereoisomers of asperpharmacne 1a and patriscabratine 2a were achieved with a high yield, and total synthesis of 2a is now included here. The absolute configuration of patriscabratine was determined as (S, S). The compounds 1a-d and 2a-d have been tested by MTT assay in T47D, MDA-MB231, HL60, Hela and SGC-7901 cell lines in vitro. Among them, the (R, S) stereoisomer shows the strongest anticancer effects, while the (S, R) shows the weakest one .
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