【摘 要】
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以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2（4H）酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂——2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-（4-取代哌嗪-1-基）]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2
【机 构】
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河南大学药学院,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,天津渤海职业技术学院生物工程系
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以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2（4H）酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂——2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-（4-取代哌嗪-1-基）]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶（4a ～4j）,收率51％ ～72％,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.初步生物活性测试结果表明,4a ～4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5％,71.8％和58.0％.
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