【摘 要】
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Janus激酶(JAKs)是一类非受体型酪氨酸激酶,在过去近20年里,小分子Janus激酶抑制剂逐渐进入大众视野并受到研究者广泛的重视.JAKs可通过其与下游的信号传导及转录激活因子形成的JAK-STAT信号通路调节细胞增殖、分化、凋亡以及血管生成和免疫,其抑制剂可用于自身免疫性疾病、炎症反应以及恶性肿瘤等的防治.目前已经有近10种小分子Janus激酶抑制剂获得上市资格,还有一些抑制剂正处于临床研究阶段.本文就Janus激酶的结构、JAK-STAT信号通路以及近年来在研及已上市的JAKs抑制剂的研发进展及
【机 构】
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南京工业大学药学院,南京210009
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Janus激酶(JAKs)是一类非受体型酪氨酸激酶,在过去近20年里,小分子Janus激酶抑制剂逐渐进入大众视野并受到研究者广泛的重视.JAKs可通过其与下游的信号传导及转录激活因子形成的JAK-STAT信号通路调节细胞增殖、分化、凋亡以及血管生成和免疫,其抑制剂可用于自身免疫性疾病、炎症反应以及恶性肿瘤等的防治.目前已经有近10种小分子Janus激酶抑制剂获得上市资格,还有一些抑制剂正处于临床研究阶段.本文就Janus激酶的结构、JAK-STAT信号通路以及近年来在研及已上市的JAKs抑制剂的研发进展及临床应用进行综述,旨在为该类抑制剂的研发提供有益的参考.
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